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＝ 刊行にあたって ＝
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近年，PROTACやMolecular Glueに代表されるタンパク質分解医薬に大きな注目が集まっている。PROTACは標的タンパク質とユビキチンリガーゼに結合するそれぞれのバインダーを繋いだキメラ型の化合物であり，標的タンパク質に結合するバインダーを取り替えることによって目的の標的タンパク質を分解する新規医薬品を合理的に開発することができる。もう一つのMolecular Glueは，従来の表現型スクリーニングなどで開発されてきた医薬品の作用機序が標的タンパク質分解によることが明らかになったものであるが，同様な作用機序を持つ化合物の知見が蓄積するにつれ，このタイプのタンパク質分解医薬を積極的に開発する動きが顕著になってきた。
これらタンパク質分解医薬の薬効は標的タンパク質を選択的に分解することによって発揮されるが，この活性は従来型医薬品の多くが示す標的タンパク質の機能を阻害する活性とは一線を画す。タンパク質分解医薬は従来の創薬手法では創薬が難しいと考えられてきた酵素活性を持たない転写因子などのタンパク質も効率よく分解できることから，アンドラッガブル（undruggable）なタンパク質をドラッガブル（druggable）にする創薬技術としても期待されている。
本書にはTargeted Protein Degradation技術の基礎からタンパク質分解医薬の臨床開発状況までくまなく網羅されており、さらにタンパク質分解医薬の開発に役立つと思われるさまざまな技術についても紹介されている。タンパク質分解医薬に興味を持つ研究者、企業、投資家などの皆さんにとって必見の書である。
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| タンパク質分解医薬の実用化に向けた基盤技術と評価 |
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